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头孢喹诺

 

头孢喹诺

 

一、药物特点

1. 抗菌谱广、抗菌活性强:本品为动物专用抗生素,避免了与人用抗生素的交叉耐药性的产生。作为第一个动物专用第四代头孢菌素类抗生素,具有广泛的抗菌和强大的杀菌作用。其抗菌活性极强,对临床分离各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的MIC50值较小,仅为头孢噻呋钠的1/2Deshpande等报道了头孢喹诺和头孢噻呋对临床分离的埃希氏大肠杆菌、克雷伯氏杆菌(对头孢曲松耐药及不耐药)的抗菌活性。结果显示,头孢喹诺比头孢噻呋(动物专用第3代头孢菌素)具有更强的抗菌活性;耐头孢曲松的埃希氏大肠杆菌、克雷伯氏杆菌也对头孢噻呋呈现一定相关的耐药性,而这些菌株对头孢喹诺仍有一定的敏感性。

2. 起效迅速、药效确实:本品注射给药药动学特点优良。吸收快,达峰时间短,生物利用度较高,药时曲线下面积较大,表观分布容积也很大在肺脏、呼吸道、肝脏、肾脏、生殖道等大肠杆菌、沙门氏菌最常侵害的靶部位,血药浓度很高。本品口服不易吸收。Michael Limbert等研究了小鼠、狗、猪、奶牛的药物代谢动力学,在非经肠给药投入头孢喹诺后显示很高的吸收峰值,半衰期分别在0.50.91.20.3h。给药后24h,狗尿液中回收率为70%

3. 毒副作用低、残留低:本品毒性低,在动物的可食用组织中残留较少,安全性较高。EMEA报道,头孢喹诺对大鼠口服、皮下注射和静脉注射的急性毒性很低;无慢性毒性和“三致”作用。EMEA报道头孢喹诺在牛及猪体内消除很快。在猪的

   肝脏、 脂肪、皮肤和包括注射部位的肌肉在最后一次注射后的72h,均检测不到头孢喹诺。牛奶样品在治疗后24h检测不到头孢喹诺。

二、效果分析:

1. 本品的β-内酰胺结构基团与细菌的羧肽酶、转肽酶和内肽酶相结合,从而抑制肽聚糖的形成,肽聚糖是细菌细胞壁的重要 组成成分,这干扰了繁殖期细菌的细胞壁的合成,而细菌一旦细胞壁缺省,就破坏其渗透屏障功能,由于菌体具有较高渗透压性能,水分不断内渗,菌体发生肿胀、变性,最终破裂死亡,因而起到杀菌作用。

2. 本品对青霉素酶与β-内酰胺酶稳定,与其他类抗生素无交叉耐药性,与头孢类抗生素交叉耐药性低,这些都保证了本品对细菌的敏感性。作为第四代头孢菌素,头孢喹诺分子结构不同于前面的三代头孢类菌素,它在β-内酰胺结构团的C-3上引进了季铵基侧链。与青霉素蛋白结合时,由于它在分子上由带正电荷的四价铵基,分子呈弹头样两性离子,阳极在前,而细菌外膜蛋白为阴极,两者相互作用,药物分子很快进入细菌体内,使药物在细胞质中达到很高浓度。况且它是一种两性离子化合物,也提高了对细菌周质腔的渗透能力以及与青霉素蛋白的结合力,也是这种特殊的分子结构,显示了它对染色体和质粒编码的β-内酰胺酶高度稳定。

 

三、治疗方案

1.幼龄动物保健

      用于预防与治疗雏鸡垂直传播感染的大肠杆菌病及沙门氏菌病,净化鸡场。可与马立克氏病疫苗混合同时使用,预防1日龄雏鸡大肠杆菌病。用法:皮下注射:5000/瓶。

      ②防治新生仔猪细菌性下痢,降低死亡率,增强抗病能力。

        用法:3日龄仔猪,肌肉注射:6mg/头猪;断奶仔猪,肌肉注射:15mg/头猪。

      ③防治犊牛腹泻,提高犊牛成活率和抗病能力。

        用法:犊牛,喂初乳前,肌肉注射:30-40mg/头,一次即可。

2.治疗动物细菌性疾病。治疗猪、牛多杀性巴氏杆菌或胸膜肺炎放线杆菌等引起的呼吸道疾病,治疗各个生长阶段的顽固的大肠杆菌病(各型)、鸭传染性浆膜炎、沙门氏菌病、葡萄球菌病(肺型、败血型)、链球菌病、禽霍乱等。

   用法:注射给药,11次,每1 kg体重,牛 1 mg、猪 2-3 mg 、禽1-2mg,连用2-3天。

临床处置可结合解表药物同时使用,以增强疗效。

方法:① 肌内或皮下注射  注意配合继发或并发症如病毒病和支原体病等的药物;

      针对病毒可配合植物血凝素(PHA)、注射用病毒唑、黄芪多糖注射液等;

      与抗体或血清混合注射使用,以控制细菌感染,如头孢喹诺+鸭肝血清或抗体、头孢喹诺+传染性法氏囊炎抗体等。

3.用于奶牛大肠杆菌、链球菌等引起的乳房炎:

   用法:75mg头孢喹诺乳房连续灌注3次,间隔12h;病情严重时,75mg头孢喹诺乳房连续灌注3次,间隔12h,同时配合1mg/kg体重肌肉注射2次,间隔24小时。效果显著,残留低,弃奶期1日。

 

 
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